La L-arginina tiene como función principal es la de ser un precursor de óxido nítrico, por lo que favorece la vasodilatación y hace que la sangre transporte mayor cantidad de nutrientes y de oxígeno. Por ese motivo, se utiliza en determinados deportes como el culturismo (es suficiente con consumir entre tres y cinco gramos diarios, siempre bajo supervisión médica).
Este aminoácido interviene en el metabolismo de la hormona del crecimiento, y en la función muscular y cardiovascular. Asimismo interviene en la función inmune y aumenta la producción de linfocitos (glóbulos bancos), por lo que ayuda a combatir infecciones y lesiones.